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第一世代抗ヒスタミン薬(だいいちせだいこうひすたみんやく)とは、抗ヒスタミン薬のうち、第二世代抗ヒスタミン薬の開発以前に開発された薬剤で、眠気などの中枢神経抑制作用や、口渇や胸やけなどの抗コリン作用などの副作用が比較的あらわれやすいものを言う。

第一世代抗ヒスタミン薬の多くは、「抗ヒスタミン剤」(日本標準商品分類番号:874411・874412・874413・874415・874419)に分類されるが、一部の薬剤は、精神安定剤としての効果もあるため、「精神神経用剤」(日本標準商品分類番号:871179)に分類される。

第一世代抗ヒスタミン薬は、エタノールアミン系、プロピルアミン系、ピペラジン系、ピペリジン系の四種類に大別される。また、上記の「抗ヒスタミン剤」は、日本標準商品分類番号では、更にジフェンヒドラミン系(874411)・トリペレナミン系(874412)・フェノチアジン系(874413)・ジフェニルピラリン系(874415)・その他(874419)の五つに分類されている。

第一世代抗ヒスタミン薬は、抗コリン作用があらわれやすいことから、緑内障患者や、前立腺肥大等、下部尿路に閉塞性疾患のある患者は服用を避けるべきである。

◆エタノールアミン系抗ヒスタミン剤の例

エタノールアミン系は、抗ヒスタミン作用が非常に強力であるが、それと同時に中枢神経抑制作用や抗コリン作用も強い。

◇ジフェンヒドラミン系

・塩酸ジフェンヒドラミン製剤(商品名:レスタミン・ベナ・ドリエル)(1951年発売)

本剤はドリエルが睡眠改善薬として使われているように、中枢神経抑制作用が非常に強いため、内服薬が医療用に用いられることは稀である。一方でかゆみ止めの作用が強いため、外用剤としては、ベナパスタをはじめとして頻用される。

・タンニン酸ジフェンヒドラミン製剤(商品名:レスタミンA)

◇ジフェニルピラリン系

・テオクル酸ジフェニルピラリン製剤(商品名:プロコン)(1958年発売)

◇その他

・フマル酸クレマスチン製剤(商品名:タベジール)(1970年発売)

本剤はd-マレイン酸クロルフェニラミン製剤(商品名:ポララミン)に次いで、第一世代抗ヒスタミン薬のなかでは、医療現場で頻要されている薬剤である。一般用医薬品の風邪薬等に含有されることも多い。本剤は、他の第一世代抗ヒスタミン薬と比較して、持続性が高い点が特徴的である。

◆プロピルアミン系抗ヒスタミン剤の例

◇トリペレナミン系

・塩酸トリプロリジン製剤(商品名:ベネン)(1978年薬価収載)

◇その他

・dl-マレイン酸クロルフェニラミン製剤(商品名:ネオレスタミン・アレルギン)(1953年発売)

・d-マレイン酸クロルフェニラミン製剤(商品名:ポララミン・ネオマレルミンTR)(1959年発売)

本剤は第一世代抗ヒスタミン薬としては比較的眠気の発現が少ないほうであるため、第一世代抗ヒスタミン薬のなかでは、最も医療現場で頻用されている薬剤である。また、一般用医薬品の風邪薬にもっとも含有されることの多い抗ヒスタミン薬でもある。

◆フェノチアジン系抗ヒスタミン剤の例

・塩酸プロメタジン製剤(商品名:ピレチア・ヒベルナ)(1955年発売)

本剤は、抗ヒスタミン作用のほか、抗パーキンソン作用(手のふるえなどのパーキンソン病の症状を抑える作用)や吐き気を止める作用、めまい(メニエール病)を抑える作用がある点で特徴的である。抗精神病薬の副作用であるパーキンソン症状を改善する坑パーキンソン薬としても使われる。

・酒石酸アリメマジン製剤(商品名:アリメジン)(1959年発売)

なお、メキタジン製剤(商品名:ゼスラン・ニポラジン)は、上記二つの薬剤と同じフェノチアジン系抗ヒスタミン剤に分類されることから、第一世代抗ヒスタミン薬であるとの論者もいるが、一般的には、第二世代抗ヒスタミン薬であるとの認識がなされている。

◆ピベラジン系抗ヒスタミン剤の例

◇抗アレルギー性緩和精神安定剤

・塩酸ヒドロキシジン製剤(商品名:アタラックス)(1958年発売)

・パモ酸ヒドロキシジン製剤(商品名:アタラックスP・ボブスール)(1965年発売)

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