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坐剤(ざざい、Suppositories)とは、医薬品を基剤に均等に混和して一定の形状に成型して、肛門または膣に適用する固形の外用剤で、体温により溶けるか、軟化するか、又は分泌液で徐々に溶けるものと定義されている。つまり、有効成分をロウのような体温で融解する基剤の中に分散させ、肛門や膣に挿入して用いる医薬品の製剤である。

油脂性基剤、水溶性基剤またはそのほかの適当な物質を基剤とし、必要ならば乳化剤、懸濁化剤などを加え、これに医薬品を加え、混和して均等にした後、適当な形状にし、溶解法、冷圧法、手工法によって調整する。

『座剤』と書かれることもあるが、『座』の本来の字義は『座る場所』であり、公式には座る動作を示す『坐』の文字を使う。一般的には『坐薬』とも言われる。欧米名の『Suppositorie』は下に (sup) 置く (positoria) という言葉から来ている。

◆ 種類

◇ 適用部位による分類

; 肛門坐剤

: 痔疾用など局所作用を目的するものと、解熱鎮痛消炎剤のように全身作用を目的とするものがある。形状は、挿入しやすい紡錘形のものが多く、重量1〜3g、長さ3〜4cmほどである。

; 膣坐剤

: トリコモナスやカンジタ症の治療など局所効果を目的とする。形状は、過去には卵形の大きなものもあったが、現在流通しているものは肛門坐剤と変わらない。

; 尿道坐剤

: 尿道に使う細い棒状の坐剤があったが現在は流通していない。

◇ 基剤による分類

基剤には、常温では個体であって、直腸内などで速やかに融解し、有効成分を放出するものが求められる。また、適用部位への刺激がないこと、アレルゲンとならないことも重要である。

; 疎水性基剤(油脂性基剤)

: 体温で10分程度で融解するもので、主にカカオ脂やウイテプゾールなどが用いられる。基剤による粘膜保護効果も期待でき、主に局所用に用いられる。本基剤を用いたものは、夏期の高温時には軟化したり酸敗したりするので冷暗所に保存する必要がある。

; 親水性基剤

: 体液を吸収して溶解するもの。このため疎水性基剤より速やかに有効成分を放出することができ、主に全身用の坐薬に用いられる。また、疎水性基剤より融点の高いものが使われるため、冷所保存の必要がない。主にポリエチレングリコール(マクロゴール、カーボワックス)やグリセロゼラチンが用いられる。また、疎水性基剤と乳化したものが用いられることもある。

◆ 全身用坐剤

肛門坐剤の中には、全身作用を目的とするものがある。

坐剤とする利点としては次のようなことがあげられる。

・ 直腸下部から吸収された場合、門脈を通らずに全身血流にはいるため、肝臓の代謝の影響を受けることが少ない(初回通過効果を受けない)。

・ 胃腸を直接刺激しないので胃腸障害が少ない。

・ 乳幼児や、痙攣や嘔吐を起こしている患者など、経口投与が困難な者にも投与できる。

・ 味や臭いが気にならない。

◆ 類似の製剤

膣錠や注入軟膏などがある。

◆ 関連項目

・ 医薬品

・ 製剤

・ 剤形

・ 日本薬局方

・ 薬剤学

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