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交感神経β受容体遮断薬(こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker)とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬(ベータしゃだんやく)、βブロッカーなどとも呼ばれる。降圧薬として、また不整脈などの循環器疾患に対して用いられる。

◆ β受容体遮断薬の特性

β受容体遮断薬を分類する際のパラメータは非常に多いが特に重要なパラメータとしては内因性交感神経刺激作用(Intrinsic Sympathomimetic Activity,ISA)、β₁選択性、α遮断作用の有無、効果の持続時間、脂溶性、水溶性の差などである。β₂受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。

;内因性交感神経刺激作用(ISA)

:β遮断薬の中には単に受容体を遮断するのみではなく、β受容体を刺激する作用も有するものが存在する。これらの作用は矛盾するようであるが、ISA(+)の薬物がβ受容体を刺激するか遮断するかは状況により異なる。つまり、内因性カテコールアミンやβ刺激薬の存在下においてこれらの薬物はβ遮断薬として働くが、非存在下においてはむしろ受容体を刺激する。部分作動薬と考えると非常にわかりやすい。高齢者などにはISA活性を持つ薬物の方が負担が少なく好ましいとされているが、狭心症の患者においてはISA(+)の薬物はむしろ心臓に対する負荷を大きくするため望ましくない。ISAの選択の意義としてはβ受容体遮断薬の副作用の軽減であるが、近年はISAを持つ薬物を避ける傾向がある。

;β₁選択性

:非選択的にβ受容体を遮断するとβ₂遮断の結果、血管拡張が抑制され後負荷が増加し、また気管支喘息を誘発する可能性がある。β₁選択性のある遮断薬でもわずかにβ₂遮断効果があるため、どちらにせよ気管支喘息の患者には禁忌となるが、β₁選択性はリスクを軽減すると考えられている。

;α遮断作用

:β遮断薬は相対的なα刺激の亢進で末梢血管抵抗を上昇させることがある、αβ遮断薬ならばそれを防ぐことができると考えられているが、実際に意識することは少ない。

;効果の持続時間

:高血圧、心不全では長時間作用型の薬物が投与回数が少なく望ましい。抗不整脈薬としては頓用で用いるには作用発現が早く、短期作用型のプロプラノール(インデラル)が扱いやすい。

;脂溶性と水溶性

:脂溶性のものはうつ病を起こすリスクがあるため注意が必要である。

;膜安定化作用

:膜安定化作用(Membrane Stabilizing Activity,MSA)とは細胞内へのNa⁺の流入を阻害する作用のことである。キニジン様作用及び局所麻酔作用とも呼ばれる。プロプラノロールをはじめとしたβ遮断薬はMSA活性を有しており、不整脈の治療に有用である。

◆ β受容体遮断薬

コンセンサスを得られているβ遮断薬の使い分けは殆ど存在せず、上記特性を踏まえて個々の症例に合わせて処方されていく。心不全や高血圧ではテノーミンやアーチストなど1日1回で良いことからよく用いられる。アーチストは抗酸化作用も報告されており虚血性心疾患では好まれる傾向にある。動悸に対する頓用としてはインデラルがよく用いられる。また1日2回投与を行う場合はセロケン、抗不整脈薬としてはメインテートが用いられることが多いが、これらは地域、施設によって傾向が大きく異なる。

◆ 臨床適応

選択的及び非選択的なβ₁受容体遮断薬の適応について下記に示した。なお、β₂受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。

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