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リスペリドン(Risperidone)(商品名:リスパダール)はヤンセン ファーマ社から発売されているムードスタビライザー類似の精神安定剤であり、セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA・セロトニン>ドーパミン アンタゴニスト)と呼ばれる非定型抗精神病薬の一つである。ドーパミンよりセロトニンに強く働きかける特徴をもつ。また、少量でも優れた効果を発揮し、強力な鎮静作用をもつ。パロキセチンとの併用で効力を低下・血中濃度、副作用を増加させ、ドパミンアゴニスト(例:レボドパ、ビ・シフロール)との併用でドパミン拮抗作用の低下や前頭葉でのドパミン機能促進により重大な躁状態を引き起こし、結果として躁うつ病状態に陥る可能性があるため併用禁忌である。

リスペリドンは精神全体の高ぶりを抑える作用がある。日本国内では統合失調症に用いる治療薬として承認されており、アメリカでは統合失調症に加え、躁病、自閉症においてもFDAから承認を受けている。ただし、適応外の処方が頻繁になされる薬剤であり、強い不安感や緊張感、睡眠障害、強迫性障害、引きこもりなど様々な精神症状に対して処方される。薬価は1mg錠で1錠あたり40.90円と、他の非定型抗精神病薬より割安である。また、薬価が更に安い多くのジェネリック医薬品が発売されている。第二世代抗精神病薬に分類される。1984年に開発された。

・化学名:3-[外部リンク]2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidinoethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[外部リンク]1,2-apyrimidin-4-one

・分子式:C23H27FN4O2

・分子量:410.48

◆種類

・錠剤:1mg, 2mg, 3mg

・細粒1%

・内用液:0.5mL, 1mL, 2mL 3ml(分封包装品),30mL, 100mL(瓶包装品)

・注射剤特効薬「リスパダール・コンスタ」※2008年10月現在認証申請済み(未承認)

◆薬理

脳の中枢に直接作用して、ドパミンD₂受容体拮抗作用・セロトニン5-HT₂受容体拮抗作用により統合失調症の陽性症状及び陰性症状を改善する作用がある。

◆副作用

発生する可能性のある主な副作用は、

・ 錐体外路症状 アカシジア、不眠、便秘、めまい、立ちくらみ、尿が出にくい、口の渇き、動悸、体重増加

・ ふるえや意識がはっきりしない、眠気、倦怠感、鼻づまり

処方されたばかりは血圧低下による作用によって立ちくらみがよくある。

他にも、重い副作用として

・ 悪性症候群や遅発性ジスキネジアなどがある。

悪性症候群では筋肉の引きつり、嚥下困難、頻脈、発汗、発熱などがある。従来の定型と呼ばれる抗精神病薬に比べ、悪性症候群やジスキネジア、錐体外路系症状は少ない。

◆ 関連項目

・パリペリドン - リスペリドンの派生品。日本ではまだ承認されていない。

◆参考文献

・上田均・酒井明夫 『リスペリドンを使いこなす 症例を中心に』 星和書店 2004年。ISBN 4791105362

・武内克也・酒井明夫 『リスペリドン内用液を使いこなす ―症例を中心に― 』 星和書店 2004年。ISBN 4791105516

◆外部リンク

・http://www.janssen.co.jp/inforest/public/home/ - ヤンセン ファーマ株式会社

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