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メチルフェニデート (Methylphenidate, MPH) はナルコレプシーならびに18歳未満の注意欠陥多動性障害(ADHD)患者に対して使われる、アンフェタミンに類似した中枢神経刺激薬である。慢性疲労症候群といった症状に対しても効果があるとされる。日本ではリタリン? (Ritalin?)とコンサータがメチルフェニデートを含む医薬品である。

日本におけるリタリンの適応症はナルコレプシーのみである。コンサータの適応症は18歳未満のADHDのみである。尚ナルコレプシーの診断には脳波などの厳格な検査が必要。

◆歴史

メチルフェニデートはチバ社(Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社 (Novartis))によって1954年に特許が取得され、当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfuncton, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である(ただし日本で販売されているリタリンの適応症には ADHD は含まれていない)。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。

最も有名な商品であるリタリンはアメリカ合衆国で生産されているが、メチルフェニデートはメキシコやアルゼンチンの契約薬品製造メーカーにおいても製造されており、ノバルティスがリタリンの名で販売している。アメリカ合衆国では、メチリンなど様々なメチルフェニデートのジェネリック医薬品がいくつかの製薬会社によって販売されている。リタリンは日本をはじめ、イギリス、ドイツなどヨーロッパ諸国でも販売されているが、8割以上はアメリカで消費されている。

2000年4月にアメリカ合衆国で認可されたコンサータ? (Concerta?) は1日1回服用型の徐放性のメチルフェニデート製剤である。研究によって、コンサータのような長期作用型の調合は、速放性の処方と同等かそれ以上の効果があることが示されているSteele, M., et al. (2006). "A randomized, controlled effectiveness trail of OROS-methylphenidate compared to usual care with immediate-release methylphenidate in Attention Deficit-Hyperactivity Disorder". Can J Clin Pharmacol. 2006 Winter;13(1):e50-62. [外部リンク] Full Text (PDF)Pelham, W.E., et al. (2001). "Once-a-day Concerta methylphenidate versus three-times-daily methylphenidate in laboratory and natural settings". Pediatrics. 2001 Jun;107(6):E105. DOI: [外部リンク] 10.1542/peds.107.6.e105Keating, G.M., McClellan, K., Jarvis, B. (2001). "Methylphenidate (OROS formulation)". CNS Drugs. 2001;15(6):495-500; discussion 501-3. [外部リンク] PubMed Hoare, P., et al. (2005). "12-month efficacy and safety of OROS? MPH in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder switched from MPH". Eur Child Adolesc Psychiatry. 2005 Sep;14(6):305-9. DOI: [外部リンク] 10.1007/s00787-005-0486-3。処方できる医師や薬局を限定する登録制にするなど流通を管理する仕組みの導入を完了したことにより、日本においても2007年12月19日よりコンサータがヤンセンファーマより発売開始となった。

日本におけるリタリンの使用について、1998年4月には千葉県の女医が長男の受験勉強用に500錠を譲渡、2002年8月には愛知県女性(19歳)がインターネット経由での不正販売、2003年3月にはインターネットオークションでの競売などのように、過去よりリタリンの不正譲渡や不正販売、依存の問題はあったが、これらの問題が一般に表面化したのは、2007年9月に報道されたリタリン依存者の自殺がきっかけである。

2007年9月18日、リタリンの依存に陥った男性が2005年1月に自殺していた事が報道された。

ノバルティスはうつ病をリタリンの適応症から外す考えを固め、2007年10月26日に厚生労働省によって正式に適応症から外されることとなった。また、ノバルティスは、リタリンの薬物依存を防ぐべく流通を規制する考えを固め、2008年1月以降は、処方できる医師を専門医のみとして登録制となった。

一部の乱用者に対する措置として急遽リタリンの適応症からうつ病やADHDが外される事になったが、しかしそれまで必要とされて処方され続けてきたうつ病やADHDの患者たちに対して、規制後いっさいのアフターケアがなく、劇薬であるリタリンを突然打ち切る事に対する危険性も指摘された。事実、リタリンによって辛うじて社会に参加していた人々がその生活を維持できなくなるといったケースが多発し、中には自殺にまで踏み切った者がいた事実は無視できない。リタリンのような劇薬をやめる場合には徐々にその量を減らしていくという形を取らなければ症状がさらに悪化するという危険性は現場を見れば充分に予測可能な事であり、その意味でもそれまで処方されていた患者達に対するケアは必須であったとの声も多い。

◆効果

メチルフェニデートは中枢神経刺激薬である。ADHD を持つ子供には鎮静効果があり、衝動的行動や行動化の傾向を軽減し、学校生活や他の作業に集中できるようにする。ADHD をもつ大人の多くは、メチルフェニデートによって仕事に集中したり、生活にメリハリをつける能力が向上させることができる。

また、ナルコレプシーの睡眠発作に効果があり、日中の異常な眠気を抑え正常な日常生活が送れるようにする。ナルコレプシー患者の多くはメチルフェニデートによって日中の異常な眠気・居眠りが抑えることができる。

メチルフェニデートはデキストロアンフェタミンに比べ副作用が少ないことが知られているBarbaresi, W.J., et al. (2006). "Long-Term Stimulant Medication Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder: Results from a Population-Based Study". J Dev Behav Pediatr. 2006 Feb;27(1):1-10. [外部リンク] PubMed。

メチルフェニデートによる ADHD の症状改善の作用機序は詳しくは知られていない。ADHD は脳内のドパミンの不均衡によって起こると考えられている。メチルフェニデートはドパミンの再吸収阻害剤として働くとされる。すなわち、シナプス間隙からドパミンを神経細胞内に再取り込みするトランスポーターをブロックすることにより、シナプス間隙のドパミンの量を増加させるVolkow N., et al. (1998). "Dopamine Transporter Occupancies in the Human Brain Induced by Therapeutic Doses of Oral Methylphenidate". Am J Psychiatry 155:1325-1331, October 1998. [外部リンク] Full Text。

日本ではメチルフェニデートは第1種向精神薬に指定されている。アメリカ合衆国では、医療用途は認められるが、濫用の可能性の高い薬物を示すスケジュール II の規制物質に分類されている。国際的には向精神薬条約 (Convention on Psychotropic Substances) でスケジュール II の薬剤であるGreen List: Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P) 23rd edition. August 2003. International Narcotics Board, Vienna International Centre. Accessed 02 March 2006. [外部リンク] PDF。

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