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| metabolism =主に肝臓のCYP2D6

| elimination_half-life = 約14時間

| excretion = 64%が尿、35%が糞便

| licence_EU =

| licence_US = Paroxetine

| pregnancy_AU =

| pregnancy_US =

| pregnancy_category =C。胎盤・胎児移行あり(ラット)

| legal_status =劇薬指定

| routes_of_administration = 経口投与

-->

パロキセチン(パロキセチン塩酸塩水和物、Paroxetine Hydrochloride Hydrate)は、イギリスのグラクソ・スミスクライン社(旧 スミスクライン・ビーチャム)で開発された選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (SSRI) である。

同社より商品名「パキシル」で発売されている。日本では2000年11月に薬価収載され、販売が開始された。薬事法における劇薬指定。

他害行為と抗うつ剤との因果関係が否定できない症例が確認されたことから、2009年5月に厚生労働省より添付文書の改定を指示され、[外部リンク]重要な基本的注意「自殺企図」の中に「攻撃性」のリスクが明示された。

◆概要

適応はうつ病・うつ状態、パニック障害、強迫神経症。その他月経前症候群、摂食障害にも用いられる。

パロキセチンは、脳内セロトニン神経系でセロトニンの再取り込みを阻害することで、脳内シナプス間隙に存在するセロトニン濃度が高まり、神経伝達能力が上がる。その結果、抗うつ作用及び抗不安作用を示すと考えられる。

過剰投与された場合、激しい眠気、錯乱、幻覚、譫妄、痙攣が現れることがある。

◆用法

飲み始めから2週間程度は副作用が強いため(個人差が大きく、数日で副作用がなくなる人から1ヶ月程度副作用が続く人もいる)、通常は1日10〜20mg(大抵の場合10mg)から始まり、1週間から2週間ごとに5mgまたは10mgずつ増やす。減らす時はその逆である。5mg単位で使うときは10mg錠を半分に割って用いる。

1日の服用量の上限は、パロキセチンとして、パニック障害では30mg、うつ病・うつ状態では40mg、強迫性障害では50mgであり、毎日夕食後に経口服用する。効果が実感できるようになるまでの期間に個人差が大きく、1週間から1ヶ月程度かかる。

パキシル服用中は、病が治ってからもしばらくの間は少量のパキシルを服用し続けることが必要である。急に薬を止めると、気分や体調が悪くなったり、何らかの拍子にフラッシュバックのようにうつ状態が再発する(俗に「揺り戻し」と言われる)可能性がある。医師の指示なく薬をやめることは危険なので、医師の指示通りに服薬することが大切である。

◆副作用

概要(添付文書中に記載のある主なものを、承認時発生頻度順に列記。867例中15.0〜1.3%。)

・ 嘔気(投与初期に出現、多くは2週間程度でおさまる)

・ 傾眠(日中の倦怠感)

・ 口渇

・ めまい

・ 便秘

・ 頭痛

・ 食欲不振

重大な副作用(発生頻度は1%未満または不詳)

・ セロトニン症候群(錯乱・発熱・発汗・震え・痙攣・ミオクロヌス)

・ 悪性症候群(体の強い硬直・じっとして動かない・震え・意識がはっきりしない・発汗・高熱)

・ 錯乱、幻覚、譫妄、痙攣

・ 肝機能障害(黄疸)

投薬中止時(特に突然の中断時)に以下の報告がある。

・めまい

・知覚障害

・睡眠障害

・激越

・不安

・嘔気

・体の震え

・発汗等(頭がシャンシャンする、耳鳴りなど)

・フラッシュバックのようなうつの再来(揺り戻し)

これらの副作用は以前から報告が有ったが2003年に取り扱い注意項目として追加された。

頭痛や眠気、吐き気などは、アルコールと一緒に飲むと起きやすくなる。服用中は、飲酒を避けることが望ましい。また妊娠中、服用中に妊娠が判明した女性は、必ず医師に伝える。

◆禁忌

以下に当てはまる患者には、投与不可。

・パロキセチンに対して過去に過敏症を示した患者

・MAO阻害剤を服用中か、服用を中止してから2週間に満たない患者

  ・脳内のセロトニン濃度が高まるため

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