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シプロヘプタジン(英:cyproheptadine)とは5-HT受容体拮抗薬のひとつ。抗ヒスタミン薬〈H₁受容体拮抗薬〉でもある。CAS登録番号は [外部リンク]129-03-3。5-HT受容体とセロトニン(5-ヒドロキシトリプタミン)との結合に拮抗することにより抗セロトニン作用を示す。シプロヘプタジンはまた抗ヒスタミン作用と抗ムスカリン作用を有する。

シプロヘプタジンはメルク社により1958年に合成され、日本国では1961年9月より万有製薬より製品名「ペリアクチン」ペリアクチン®. Periactin®はMerck & Co., Inc(U.S.A.)の商標である。で上市されている。一般名はシプロヘプタジン塩酸塩水和物(Cyproheptazine Hydrochroride Hydrate)である。IUPAC名は、4-(5-H-Dibenzo[外部リンク]a,dcycrohepene-5-ylidene)1-methylpiperidine monohydrochloride sesquihydrate。。CAS登録番号(塩酸塩水和物として)は41354-29-4。

シプロヘプタジン塩酸塩水和物は日本薬局方一部収載品で、外観性状は白色〜微黄色の結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。メタノール、酢酸に溶けやすく、クロロホルムにやや溶けやすく、エタノールにはやや溶けにくく、ジエチルエーテルにはほとんど溶けない。融点252〜257℃。ヒトでは皮膚疾患に伴うそう痒感、蕁麻疹、アレルギー性鼻炎など抗アレルギー薬として使用される。

シプロヘプタジンのヒトでの抗セロトニン作用はLSDに匹敵あるいは上回る。セロトニン症候群の際には治療薬に用いられる。またシプロヘプタジンの抗ヒスタミン作用はクロルフェニラミンに匹敵あるいは上回る。

副作用として抗コリン作用を示すため、緑内障、不整脈、狭窄性胃潰瘍、幽門十二指腸閉塞、前立腺肥大、気管支ぜんそく急性発作時あるいは新生児、老齢の患者には投与禁忌である。

◆註

◆ 参考文献

・[外部リンク] 医薬品インタビューフォーム ペアクチン〈万有製薬〉

・伊藤勝昭ほか編集 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018

◆ 関連項目

・メチセルジド

・ケタンセリン

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